SARMs за хормонална заместителна терапия
През последните години мощните демографски тенденции показаха, че учените и изследователите посвещават усилията си към застаряването на човешкото население.
С напредването на възрастта на мъжете и жените тяхната мускулна сила, мускулна маса и сила на краката намаляват поради загубата на влакна на скелетните мускули, особено влакна от тип II. Това от своя страна води до повишен риск от фрактури, падания и увреждане. Преди това учените предлагаха анаболни терапии, но сега с основание са заменени от селективни андрогенни рецепторни модулатори (SARM), които могат да постигнат анаболните ефекти без страничните ефекти.
Едно от най-големите предимства на селективни модулатори на андрогенните рецептори те са мощни перорално активни препарати с безопасен профил и добра ефикасност. Тези мощни съединения имат способността да селективно насочват мускулните тъкани, за да стимулират разумно възстановяване на физиологичните функции, които обикновено се регулират от ендогенни андрогени.
Последните постижения ясно показват, че концепцията за хормонозаместителна терапия претърпява фундаментална промяна, както в количеството на употреба, така и в широкия спектър от приложения, които могат да станат бенефициенти от тези постижения.
Разработването и пускането на пазара на нови селективни модулатори на андрогенни рецептори са подкрепени както от доклинични, така и от клинични доказателства за концепции, че съединенията могат да бъдат разработени с голяма и импровизирана степен на селективна тъкан. Това се прави с предварително дефинирана цел за насочване на андрогенните рецептори за елиминиране на странични ефекти и поддържане и засилване на защитните и положителни ефекти от селективното активиране на транскрипционния рецептор.
Роля на SARMs в андрогенната терапия за мъже
Понастоящем андрогенните формулировки за заместителна терапия са предимно ограничени до доставка на кожата или инжекционни форми на тестостерон или тестостеронови естери. Въпреки това, инжекционните форми на тестостеронови естери (като тестостерон ципионат или енантат) предизвикват нежелани и обезпокоителни колебания в нивата на тестостерон в кръвта.
Тези съединения са свързани с супрафизиологични концентрации в началните етапи и субнормални нива към края на продължителността преди следващото инжектиране, които осигуряват напълно незадоволителен профил и странични ефекти в повечето случаи. От друга страна, пероралните препарати като 17α-метилтестостерон и флуоксиместерон са свързани с чернодробна токсичност. По същия начин кожните петна водят до дразнене на кожата и ежедневното прилагане драстично намалява приемливостта и полезността на тази форма на терапия.
Селективните андрогенни рецепторни модулатори насочват андрогенните рецептори селективно в различни тъкани, за да предизвикат желаната активност. SARM са перорално активни и се характеризират с фармакокинетичен профил, който съответства на приложението веднъж дневно. Освен това те имат потенциала да стимулират семенните везикули, простатата и други репродуктивни органи в дози, които са еквивалентни на тези, необходими за значително увеличаване на мускулната сила и маса. SARM също са полезни за насърчаване на обезмаслена маса, възстановяване / поддържане на либидото и подпомагане на растежа на костите.
Потенциалът полза от андрогенната терапия използването на селективни андрогенни рецепторни модулатори ясно се разширява далеч отвъд първичния или вторичния хипогонадизъм и в области, включително загуба на ХИВ и ракова кахексия, индуцирана от глюкокортикоиди остеопороза, остеопения и остеопороза при възрастни мъже, анемия, мъжка контрацепция, различни форми на мускулни дистрофии и много други видове на разстройства.
Медицински проучвания показват, че SARM като доза от 3 mg дневно от MK-2866 (Ostarine), прилагана при възрастни мъже, води до увеличаване на мускулната маса с 1.4 kg (3.5 lbs) за период от три месеца. Освен това използването на Ostarine е свързано с увеличаване на изхода за изкачване по стълби с 25 процента и скорост с 15 процента. Освен това използването на MK-2866 е свързано с драстично повишаване на качеството на живот и чувството за благополучие. Купете Ostarine сега най-предпочитаният в света Магазин за SARMs.